理化分析药物的关键参数
来源:本站原创 浏览 1784 次 发布时间:2018-03-27
化合物的开发、定量构效关系和药物吸收/毒性的研究要求考核化合物的真正分子特性。
应用Kibron公司的Delta-8高通量表面张力仪为您的研发工作摆脱繁琐的实验劳动并大大提升数据分析的效率。
Delta-8高通量表面张力仪是一款真正的实用的表面化学分析仪器,真正的高通量筛选技术,例如开展先导物优化研究。
Delta-8高通量表面张力提供了表面化学研究的关键参数临界胶束浓度CMC、真正表面积As、疏水性Kaw,量化化合物不能穿透细胞磷脂双分子层的原因,为改进化合物分子结构提供依据。
气液界面两亲性分子吸附降低了表面张力,界面张力随着浓度的变化曲线图为吸附等温线。不同的吸附模型等温线可获得不同的参数:
1、疏水性(Kaw)
2、真正表面积(As)
3、临界胶束浓度(CMC)
4、表面吸附量
化合物真正的表面积As
化合物分子定向和折叠决定了极性和非极性基团之间的对抗和平衡,通过真正表面积TSA(=每个吸附分子的平均面积)来反映。表面积来源于吸附等温线,即在表面饱和的表面过剩浓度(最大吸附值)。
疏水性Kaw,真正表面积As和临界胶束浓度CMC与生物大分子(生物膜、蛋白) 相互作用和物质跨膜过程有关。每种分子有不同的体内壁垒,例如血脑屏障BBB和肠道壁。通常具有高表面积As的分子没有辅助的情况下很难穿透细胞膜(被动转运)。
化合物临界胶束浓度CMC
两亲分子吸附在空气-水界面,极性部分在水中,非极性部分在空气中,形成了表面活性剂分子的单分子层。疏水作用是主要的驱动力。作为独立的亲水脂分子,溶解度限制促使形成微胶团。非极性基团隐藏在胶团中心极性基团露在胶团外部。微胶团的行程降低了系统的自由能。临界胶束浓度CMC很大程度上是由疏水基团决定的,同时也存在着反对胶束形成的抵抗力。
Delta-8高通量表面张力仪测量12个经稀释的样品的表面张力,获得吸附等温线剖面图,软件自动获得CMC值。
化合物疏水性Kaw
Kaw代表了化合物在界面的亲和力。Kaw值越高疏水性越高?;衔锶狈蛑挥屑父龉δ芑攀北欢┥⒛芄挥肭饧诮缑嫖?。亲脂性化合物可以保留在细胞膜中。
推荐仪器:
Delta-8是一款独特的高通量表面张力测量仪,可用于高通量筛选表面活性物质的临界胶束浓度CMC、真正表面As、疏水性Kaw。